Согласно клиническим испытаниям, новая ежедневная таблетка для похудания может оказаться более эффективной таблеткой GLP-1, что может проложить путь к неинъекционной альтернативе Вегови и Монхаро.
Препарат под названием орфоргалипрон, производимый компанией Eli Lilly, назначается при диабете 2 типа и воздействует на рецепторы GLP-1, подобно пероральному семаглутиду. Как и семаглутид, он снижает уровень сахара в крови, замедляет пищеварение и подавляет аппетит. Однако, в отличие от таблеток семаглутида, его не нужно принимать натощак.
Орфоргалипрон еще не одобрен регулирующими органами Великобритании, США и Европы, хотя Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США рассматривает его. В настоящее время семаглутид является единственным препаратом GLP-1 для лечения диабета 2 типа, доступным в форме таблеток в США.
Таблетированная форма семаглутида доступна в США под названием Ribelsus для лечения диабета, а также только что была одобрена версия Wegovi в виде таблеток для похудения. Однако было показано, что пероральный семаглутид менее эффективен для снижения веса, чем инъекции семаглутида – Оземпика и Вегови – или инъекции тиразептида, такого как Монзаро.
Эксперты полагают, что версии для планшетов могут изменить правила игры, поскольку их легче брать и хранить, и в конечном итоге они могут оказаться дешевле.
Результаты первого исследования фазы 3, сравнивающего орфоргалипрон с пероральным семаглутидом, показали, что орфоргалипрон снижает массу тела у пациентов с диабетом в среднем на 6–8%, тогда как семаглутид снижает массу тела на 4–5%.
В исследовании ACHIEVE-3, финансируемом компанией Eli Lilly, приняли участие более 1500 взрослых с диабетом 2 типа из 131 медицинского исследовательского центра и больницы в Аргентине, Китае, Японии, Мексике и США. Участники получали либо 12 мг, либо 36 мг орфоргалипрона, либо 7 мг или 14 мг перорально семаглутида в течение одного года.
Помимо большей потери веса, участники, принимавшие любую дозу орфоргалипрона, зарегистрировали более низкие средние уровни сахара в крови в конце исследования, чем те, кто принимал любую дозу семаглутида.
Однако частота прекращения лечения была выше в группах, принимавших орфорглипрон. Около 9–10% участников прекратили лечение из-за побочных эффектов – в первую очередь проблем с желудочно-кишечным трактом – по сравнению с 4–5% в группах, принимавших семаглутид.
Отвечая на полученные результаты, Тэм Фрай, председатель Национального форума по ожирению, сказал: «Орфорглипрон [could prove] Это лечение выбора для самих диабетиков, страдающих ожирением. Его реальная польза заключается в его прямом использовании. Когда он в конечном итоге высвобождается, его доступность должна контролироваться более строго, чем семаглутид, чтобы избежать аналогичного опасного для жизни применения.
Доктор Мэри Спрекли из эпидемиологического отделения MRC Кембриджского университета сказала: «Высокая частота прекращения лечения из-за побочных эффектов, особенно желудочно-кишечных симптомов, является важным фактором и может повлиять на переносимость и соблюдение режима лечения в реальных условиях».
Они сказали, что, поскольку исследование длилось всего год, долгосрочная безопасность, сердечно-сосудистые последствия и дальнейшая эффективность остаются важными вопросами без ответа.
Навид Саттар, профессор кардиометаболической медицины в Университете Глазго, сказал: «Это важные выводы. Чем более эффективными пероральными лекарствами мы располагаем, чтобы помочь людям с диабетом 2 типа похудеть и сохранить его, тем лучше».
Он сказал, что целостный подход — одновременное измерение веса, уровня сахара в крови и риска сердечно-сосудистых заболеваний — вероятно, принесет наибольшую пользу людям с диабетом 2 типа. Инкретиновая терапия в сочетании с преднамеренной значительной потерей веса «может стать лечением первой линии диабета 2 типа в течение следующего десятилетия, потенциально помогая многим людям достичь ремиссии на многие годы», — сказал он.
